OMEPRAZOLE
Mekanisme kerja:
memblokade atau menghambat pompaproton, sehingga menguarangi sekresi asam lambung oleh sel pariental lambung
Indikasi:
pengobatan jangka pendek duodenal ulser; penyakit gastroesofageal refluks, pengobatan jangka panjang pada kondisi patologi hipersekresi (seperti sindrom zollinger edisson),
Kontraindikasi:
Efek samping:
Ø Kardiovaskular: angina, takikardia, bradikardia, palpitasi,
Ø CNS: sakit kepala, pusing
Ø Respirasi: batuk, infeksi traktus pernafasan atas
Ø Kulit: kemerahan
Ø GI: diare, nyeri abdomen, mual, muntah, konstipasi,kembung
Ø Lainnya: asthenia, nyeri punggung
Perhatian :
Ø Kehamilan: kategori C
Ø Menyususi: Undetermined
Interaksi obat:
Ø Benzodiazepine: klirens benzodiazepine menurun
Ø Cilostazol: level plasmanya ditingkatkan oleh omeprazol
Ø Klaritomisin: kosentrasi serum kedua obat meningkat
Ø Fenitoin: menurunkan klirens dan meningkatkan t1/2 fenitoin
Ø Warfarin: memperpanajang eliminasi warfarin
Farmakokinetika:
Ø Absorpsi: diabsorpsi dengan cepat pada GI, dan penyerapannya tidak dipengaruhi makanan; bioavabilitasnya meningkat pada geriatric dan pasien gangguan fungsi hati
Ø Distribusi: ikatan protei plasma 95%
Ø Metabolism: dimetabolisme dihati menjadi metabolit non aktif oleh cytochrome P450 isoenzyme CYP2C19 membentukj hydroxy-omeprazole,dan sebagian kecil diubah oleh CYP3A menjadi omeprazole sulfone
Ø Ekskresi: t1/2 adalah 0,5-3 jam
Dosis dan rute
Ø Duodenal ulser aktif: dewasa PO 20 mg/ hari untuk 4-8 minggu
Ø Erosive esofagitis: dewasa PO 20 mg/ hari untuk 4-8 minggu
Ø Kondisi patologis hipersekresi: dewasa PO dosis mula-mula 60mg perhari dan ditingkatkan jadi 120 mg